房颤的药物治疗包括：①预防血栓栓塞；②控制心室率；③转复房颤并维持窦性心律——节律控制；④预防新发房颤或房颤复发的上游治疗，即针对房颤患者常见基础疾病，如高血压、冠心病、心力衰竭及高胆固醇血症等，在治疗中，选择血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素受体拮抗剂（ARB），β受体阻滞剂及他汀类药物等，可能有助于预防有以上基础疾病的患者新发生房颤或房颤复发。

治疗策略的选择取决于：①房颤的类型、症状及其严重程度；②合并存在的心血管疾病、心功能状态；③患者年龄、一般状况、是否合并其他系统疾病；④对具体患者，所选择的房颤治疗策略和方法的安全性和有效性；⑤治疗的长期目的和短期目的，包括降低死亡率、降低心血管事件发生率、预防脑卒中、降低住院率及控制症状和改善生活质量等。药物和导管消融均可用于节律控制和室率控制。但不管选用何种治疗策略和方法，都应根据患者发生脑卒中的危险程度而采用恰当的抗血栓治疗。

对房颤持续时间较长，已超过数周的患者，近期治疗目的可选择控制心室率+抗凝治疗，待充分抗凝后可转复心律。维持窦性心律可作为长期治疗目的。对房颤持续时间较短，但超过48小时者，经短时间抗凝后可转复窦性心律。如果心室率控制不能充分改善症状，转复并维持窦性心律。应成为长期治疗的目的。21世纪初一系列临床试验的结果显示，节律控制和室率控制两种治疗策略对房颤患者死亡率和脑卒中的影响并无差别。这些临床试验均选择抗心律失常药物来实现节律控制的目的。由于现有抗心律失常药物的不良反应抵消了维持窦性心律给患者带来的益处。因此，在这些试验中，节律控制策略并不优于室率控制。在AFFIRM试验中，室率控制组的死亡率略有下降趋势。此外，这些临床试验的入选患者多为老年患者，合并高血压或器质性心脏病，因此，对相对年轻、房颤症状较重而不伴有明显器质性心脏病的患者，如孤立性房颤患者，节律控制应当是首选的治疗策略。而对房颤症状较轻、合并高血压或器质性心脏病的老年患者，室率控制是一种合理的可供选择治疗策略。节律控制和室率控制两种治疗策略孰优孰劣争论了十多年。争论的焦点并非是窦性心律和房颤两种心律孰优孰劣，而是能否找到一种安全有效的治疗方法，使患者长期维持窦性心律。随着导管消融治疗房颤技术日趋成熟，新型抗房颤药物的上市，将可能提供安全有效的转复房颤维持窦性心律的方法，使更多的患者选择节律控制的治疗策略。节律控制终将成为大多数房颤患者首选的治疗策略。Record AF房颤注册研究结果显示，在真实的临床实践中，对房颤病史低于1年的患者，选择节律控制者多于室率控制。与选择室率控制者比较，选择节律控制者较年轻，静息时心率较慢，症状明显且频繁发作，大多为近期诊断的房颤或阵发性房颤。而选择室率控制者多为持续性房颤并伴有心力衰竭或瓣膜病。

房颤转复为窦性心律的方式有自动转复、药物转复、电转复及导管消融过程中部分房颤患者转复为窦性心律。

目前尚无大系列的临床试验评价药物复律的疗效和安全性。小规模临床试验发现，某些Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物可有效转复房颤。药物复律的优点在于患者易接受，比电复律简便。对不需要紧急复律的患者，可在门诊转复窦性心律。但转复的成功率低于电复律。抗心律失常药物的不良反应偶可导致严重室性心律失常，发生致命的并发症。在合并心脏明显增大、心力衰竭及血电解质紊乱的患者，应特别警惕这类并发症的发生。复律过程中另一严重并发症是血栓栓塞。目前尚无临床试验比较药物复律和电复律的安全性。两种复律方式发生血栓栓塞并发症风险似无差异，因此，不管采用何种复律方式，复律前都应根据房颤持续的时间采用恰当的抗凝治疗作为复律前准备。此外，抗心律失常药物可能增强口服抗凝剂的作用，在药物复律中应当注意。

目前临床常用于转复房颤的药物有胺碘酮、普罗帕酮、多非利特、氟卡尼、依布利特等，用法和不良反应见表3-1。

静脉注射胺碘酮转复房颤的成功率为34%～69%，常用剂量为3～7mg/kg。静脉注射后通常静脉滴注维持数小时以提高转复成功率，降低复发率。口服胺碘酮转复成功率为15%～40%。当合并器质性心脏病和心力衰竭，Ⅰc类抗心律失常药物为禁忌时，胺碘酮用于复律相对安全。胺碘酮的副作用包括心动过缓、低血压、视物模糊、甲状腺功能异常、恶心、便秘等。

口服后2～6小时起效，静脉注射后起效更快。对近期发生的房颤口服600mg后，57%～83%可转复为窦性心律。口服转复的有效率与氟卡尼相近，优于口服胺碘酮或奎尼丁。不良反应相对少见，包括室内传导阻滞、房扑伴快速心室率、室速低血压、转复后心动过缓等。合并器质性心脏病、心力衰竭或严重阻塞性肺疾病患者应慎用。

口服用于转复房颤和房扑，对房扑的转复效果似乎优于房颤。通常在服药后数天或数周后显效。

口服和静脉注射同样有效。口服通常在3小时后起效，静脉注射在1小时后起效，对近期发生的房颤口服负荷剂量（300mg），2～4小时后转复成功率达57%～68%，服药后8小时达75%～91%。不良反应包括转复后心动过缓、一过性低血压、轻度神经系统症状及转为房扑后出现快心室率等。应避免用于器质性心脏病合并心功能不全的患者。

静脉注射后1小时起效。转复房扑的效果优于转复房颤，对近期发生的房颤疗效较好。对病程较长的持续性房颤转复效果差。对普罗帕酮无效或使用普罗帕酮或氟卡尼后复发的房颤，可能有效。约4%的患者服药后可发生扭转型室速，女性患者更易发生。因此，该药应在医院内医生监护下使用，用药后心电监护的时间不应低于5小时，并应配备心肺复苏的设备。左心室射血分数很低的心力衰竭患者容易发生严重室性心律失常，应避免使用。用药前应监测血清钾和镁的水平。

由于严重不良反应，目前已很少使用奎尼丁和普鲁卡因胺转复房颤。丙吡胺和索他洛尔转复房颤的疗效尚不确定。静脉使用短效类β受体阻滞剂对新发房颤的转复有一定疗效，但作用较弱。非二氢吡啶类钙通道阻滞剂和洋地黄类药无转复房颤的作用。

对于最近发生的房颤、无器质性心脏病患者，推荐静脉应用氟卡尼、普罗帕酮复律；有器质性心脏病患者，推荐静脉使用胺碘酮。

对无器质性心脏病的部分患者，如果在住院期间证实服用普罗帕酮或氟卡尼是安全的，可在院外服用单剂普罗帕酮或氟卡尼，转复最近发生的房颤。

对有器质性心脏病但无低血压或充血性心力衰竭的患者，在电解质水平和QT间期正常的情况下，可在严密监护下使用伊布利特复律，用药后需监护4小时。

不推荐使用地高辛、索他洛尔、维拉帕米以及β受体阻滞剂转复最近发生的房颤。

大多数阵发性房颤或持续性房颤的患者，恢复窦性心律后房颤复发的风险仍然很大。房颤复发的危险因素包括高龄、心力衰竭、高血压、糖尿病、左心房扩大及左心室功能障碍等。控制并干预这些危险因素，有助于预防房颤的复发。但是，不少患者仍需要长期服用抗心律失常药物来预防房颤的复发。在这种长期抗心律失常药物治疗中，所选药物的安全性至关重要。与室率控制治疗比较，采用传统的Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物维持窦性心律并不能降低死亡率和减少脑卒中。如果抗心律失常药物治疗不能改善症状或引起了副作用，则不应采用。而治疗的根本目的在于降低死亡率、心血管事件发生率及住院率，改善生活质量。在长期抗心律失常药物治疗中，房颤复发并不一定意味着治疗失败，复发的频率降低，每次复发时房颤持续的时间缩短，复发时症状减轻，由不能耐受变得可以耐受，都应视为已基本达到治疗目的。约80%的房颤患者合并基础心脏疾病，在这种情况不少抗心律失常药物可导致心功能恶化或有致心律失常作用，并且长期服用具有较大的心脏外不良反应，患者难以耐受。因此，β受体阻滞剂应作为维持窦性心律的首选药物。Ⅲ类抗心律失常新药决奈达隆能有效地维持窦性心律，并能降低房颤患者心血管疾病住院率和减少心血管疾病引起的死亡。在药物维持窦性心律的治疗中，这是十分重要的治疗终点和目标。

目前临床常用于维持窦性心律的药物有胺碘酮、β受体阻滞剂、多非利特、普罗帕酮、丙吡胺、氟卡尼、索他洛尔及决奈达隆等（表3-2）。

现有证据显示对阵发性和维持性房颤，胺碘酮维持窦性心律的疗效优于Ⅰ类抗心律失常药和索他洛尔。由于胺碘酮心脏外的不良反应发生率较高，且较严重，在很多情况下，将其列为二线用药。但对伴有明显左心室肥厚、心力衰竭、冠心病的患者，胺碘酮为首选药物，其致心律失常的风险较低。

对阵发或持续性房颤，不管是否合并器质性心脏病，β受体阻滞剂均有预防房颤复发的作用。其维持窦性心律的疗效劣于Ⅰ类或Ⅲ类抗心律失常药，但长期应用的不良反应也明显少于Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药。β受体阻滞剂是心力衰竭、冠心病和高血压的一线用药，有降低这些患者心血管事件发生率和死亡率的作用。因此，β受体阻滞剂可作为维持窦性心律的首选药物。也可与其他抗心律失药物合用。此外，β受体阻滞剂减慢心室率的作用可减轻房颤复发时的症状。

心脏复律后，多非利特可减少房颤复发。在合并心功能降低的患者，多非利特维持窦性心律的作用明显优于安慰剂。用药后扭转型室速的发生率约为0.8%，大多发生在用药的前3天内。因此开始用药阶段患者应住院，并根据肾功能和QT间期延长的情况，调整剂量。

能有效预防房颤复发，增加剂量，维持窦性心律的作用更好，但不良反应也较多。与其他Ⅰc类抗心律失常药物一样，普罗帕酮不应用于缺血性心脏病和心功能不全的患者，其致心律失常的风险增加。

其维持窦性心律的疗效与普罗帕酮相当。丙吡胺具有负性肌力和负性传导的作用，可诱发心力衰竭，引起房室传导阻滞。对肥厚型梗阻性心肌病伴房颤的患者，丙吡胺既可预防房颤复发，又能减轻左心室流出道的梗阻。

临床试验发现氟卡尼能延长房颤患者复律后到第1次房颤复发的时间。其维持窦性心律的作用优于奎尼丁，且不良反应较少。在无明显器质性心脏病的患者，氟卡尼致心律失常风险很低。

索他洛尔转变房颤的疗效差，但预防房颤复发的作用与普罗帕酮相当。对合并哮喘、心力衰竭、肾功能不全或QT间期延长的患者应避免使用。

属Ⅲ类抗心律失常药，为多离子通道阻滞剂，不含碘，与胺碘酮作用相似但不良反应较少。临床试验结果显示，决奈达隆不仅能有效预防房颤复发，更重要的是还能降低房颤患者的心血管疾病住院率和死亡率。该药于2009年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于房颤患者维持窦性心律的治疗。

由于严重不良反应，现已不推荐普鲁卡因胺和奎尼丁用于维持窦性心律的治疗。非二氢吡啶类钙通道阻滞剂预防房颤复发的作用尚不确定。但因其具有降低心室率的作用，因此可改善阵发性房颤患者的症状。地高辛无预防房颤复发的作用。

根据临床试验提供的依据，在维持窦性心律的治疗中选择抗心律药物时应依据患者基础心脏病性质、心功能状态和左心室肥厚程度来决定，以减少抗心律失常药物的致心律失常作用和其他不良反应（图3-1）。

在使用抗心律失常药物前，应认真寻找并处理房颤的病因和诱发因素。

①药物维持窦性心律有利于预防房颤患者发生心动过速性心肌病；②经抗心律失常药物治疗后，房颤发作不频繁，并能耐受症状应视为治疗成功；③对无器质性心脏病的房颤患者，如果能够耐受某种抗心律失常药物，可在门诊治疗；④对孤立性阵发房颤，如果未合并器质性心脏病，就诊时为窦性心律，可在门诊使用普罗帕酮或氟卡尼预防房颤复发；⑤对容易复发的阵发性房颤，如果无器质性心脏病或病变轻微，基础QT间期<460ms，血清电解质正常。无与Ⅲ类抗心律失常药相关的致心律失常危险因素，就诊时为窦性心律，索他洛尔可用于维持窦性心律的治疗；⑥导管消融可替代抗心律失常药物治疗，用于预防房颤的复发。

①使用某种抗心律药物维持窦性心律时，由于患者自身或其他原因，如合并缺血性心脏病、心力衰竭、左心室显著肥厚等，有可能发生药物致心律失常作用，这种情况下，不应采用该种抗心律失常药物维持窦性心律；②对合并严重窦房结病变或房室传导功能障碍者，如果未植入心脏起搏器，不应采用抗心律失常药物维持窦性心律。